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2024-07-19
组织炎症或损伤时,局部可产生和释放前列腺素、缓激肽和组胺等致痛物质,缓激肽作用于疼痛感受器引起疼痛,前列腺素本身也有致痛作用,也能促进缓激肽的致痛作用,从而使炎性疼痛进一步放大。说完前列腺素,再来说说环氧酶,环氧酶是前列腺素合成所必须的一种酶,分为两种:环氧酶-1和环氧酶-2,环氧酶-1具有保护胃肠功能的作用,而环氧酶-2则主要参与前列腺素的合成,阿司匹林、布洛芬等传统非甾体抗炎药既能抑制环氧酶-1,又能抑制环氧酶-2,抑制环氧酶-2可发挥镇痛抗炎的作用,抑制环氧酶-1可引起胃肠道不良反应 。
塞来昔布是一种选择性的环氧酶-2抑制剂,通过抑制环氧酶-2阻断前列腺素合成,发挥抗炎镇痛作用,在临床上可用于缓解骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎的肿痛症状,也可用于缓解手术后、软组织创伤等急性疼痛。塞来昔布选择性抑制环氧酶-2,而不抑制环氧酶-1,所以其胃肠道不良反应的发生率要比阿司匹林、布洛芬等传统非甾体抗炎药低8倍,长期服用,胃、十二指肠溃疡发生率低2-4倍,所以塞来昔布适合于有胃肠道疾病的患者服用。
但是,塞来昔布在使用的过程中依然会出现胃肠炎症、出血、溃疡、甚至穿孔等不良事件,这些不良反应有时是致命的,用药过程中当出现消化不良、上腹疼痛、黑便、吐血等症状时,应立即停药,及时就医。另外,有胃肠道溃疡和(或)出血的患者、长期服用塞来昔布的患者、联合服用阿司匹林、糖皮质激素、华法林的患者、吸烟、饮酒或高龄患者都应该对胃肠道不良反应有所警惕。为减少塞来昔布的胃肠道风险,应遵循:
尽可能短期使用,服用最低有效剂量 避免同时服用两种非甾体抗炎药 有活动性胃出血的患者应禁用塞来昔布 塞来昔布应避免与镇痛剂量的阿司匹林同时服用,有心血管风险的患者,可服用低剂量的阿司匹林预防,与低剂量阿司匹林联用时应警惕胃肠道不良反应虽然塞来昔布胃肠道不良反应发生率显著降低,但是心血管事件的发生率却有所增加,这是因为塞来昔布可引起水钠潴留,从而导致高血压和水肿,增加了心衰、心梗等心血管事件的风险,有心血管疾病的患者应慎用,长期服用时应监测患者的血压、血常规和肝肾功能。参考文献:
塞来昔布胶囊说明书
中国国家处方集(2010版)
国家执业药师资格考试应试指南(2014版)
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