国家药品监督管理局药品审评中心(全球首个KRAS靶向药获批上市!哪些患者获益最大)
2021年5月28日,全球首个KRAS靶向药物Sotorasib获批上市,这打破了KRAS靶点“不可成药”的传说。安进方面宣布,美国FDA已批准 LUMAKRA
2024-05-12
2021年5月28日,全球首个KRAS靶向药物Sotorasib获批上市,这打破了KRAS靶点“不可成药”的传说。安进方面宣布,美国FDA已批准 LUMAKRAS(Sotorasib)用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
AMG510,即sotorasib的临床前阶段化合物代称,Sotorasib是临床实验时才取的名字,所以下文介绍以大家比较熟悉的AMG510阐述。
从AMG510批准的适应症来看,很明显的限定词——“KRAS G12C” “NSCLC”,这是有几方面的原因共同决定的:一是,KRAS突变类型复杂多变,主要集中在第12、13、65位的氨基酸突变,其中就12位的甘氨酸就有G12C、G12D、G12V、G12A等,其中G12C突变比较特殊,发生这一突变之后,KRAS的GTP水解能力大大提高,而KRAS只有在与GTP结合才处于激活状态,也就是说KRAS G12C突变使得KRAS倾向于KRAS-GDP状态,而KRAS在GTP和GDP的交换过程中,其构象是发生变化的,使得小分子化合物可以结合进去,从而把KRAS抑制在KRAS-GDP状态,从而达到抑制RAS信号的目的。该部分内容在之前的文章中有所介绍,如有兴趣,可参考KRAS抑制剂研发火热,“难以成药”标签要被摘掉了吗?
当然,我们更期待克服KRAS其他突变的抑制剂能够早日取得突破!
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